Уральские химики продвинулись в создании лекарства от болезни Альцгеймера

фото: УрФУ

ЕКАТЕРИНБУРГ. Ученые из России и Индии нашли способ, как уменьшить токсичность такрина. Ранее данный препарат применялся для лечения болезни Альцгеймера, но был запрещен из-за негативного влияния на печень. Ученым удалось получить и исследовать новые производные такрина и выявить из них два наиболее эффективных, но при этом нетоксичных. Об этом сообщает пресс-служба Уральского федерального университета.

Описание новых соединений химики опубликовали в Journal of Molecular Structure. Создание новых лекарственных веществ ведется при поддержке Минобрнауки России (госзадание № 124020500044-4) в рамках Десятилетия науки и технологий.

«При болезни Альцгеймера клетки мозга постепенно повреждаются и гибнут, из-за чего нарушается передача сигналов между нейронами, и человек теряет память, внимание и способность мыслить. Одной из причин этого является снижение уровня ацетилхолина - вещества, которое играет ключевую роль в передаче нервных импульсов, как в центральной, так и в периферической нервной системе; участвует в различных физиологических процессах, включая мышечные сокращения, память, внимание и засыпание. Такрин был одним из первых лекарств, которые повышали уровень ацетилхолина и помогали замедлить ухудшение памяти. Сейчас его не используют, потому что он может вызывать серьезные побочные эффекты, особенно на печень», - поясняет руководитель исследования, профессор кафедры органической и биомолекулярной химии УрФУ Григорий Зырянов.

Сегодня в терапии используются более безопасные аналоги - донепезил, ривастигмин и галантамин, но их спектр действия ограничен только воздействием на фермент ацетилхолинэстераза, и использование их в терапии не дает максимально эффективный результат из-за сложной природы заболевания. Поэтому такрин продолжает демонстрировать себя как самый эффективный препарат, если не рассматривать побочные действия. Поэтому важно найти способ обезопасить данное вещество, добавляет ученый.

Для нахождения эффективных производных такрина химики использовали методы молекулярного моделирования. Эксперименты по оценке эффективности и цитотокичности проводили in silico: оценили блокирующую активность синтезированных ими производных такрина и их токсичность на почки, печень и нейробластомы человека. В результате ученые выявили две молекулы, которые имеют широкий спектр действий и не ограничиваются воздействием только на фермент, подавляющий нервную систему. Например, они также положительно воздействуют на нейровоспаления и защиту нейронов и демонстрируют хорошую способность к усвоению организмом.

«Первые результаты работы позволяют сказать, что у молекул CTD3 и CTD12 есть потенциал стать новыми возможными кандидатами для терапевтического применения при болезни Альцгеймера. Хотя, безусловно, необходимы еще исследования на живых клетках на цитотоксичность и эффективность, что будет иметь решающее значение для разработки более безопасного и эффективного лекарства», - констатирует Григорий Зырянов.

В планах ученых - продолжить работу над разработкой новых действенных соединений в борьбе с болезнью Альцгеймера.

© Служба новостей «АПИ»