Регионы: Свердловская областьЧелябинская областьТюменская областьПермский край
Свердловская областьЧелябинская область

Уральские ученые нашли вещество, способное помочь в борьбе с туберкулезом

21 августа 2019 13:22
фото: пресс-служба УрФУ
фото: пресс-служба УрФУ

ЕКАТЕРИНБУРГ. Туберкулез остается одним из самых опасных и трудноизлечимых инфекционных заболеваний. Для борьбы с ним команда химиков из Уральского федерального университета (УрФУ, Екатеринбург) совместно с коллегами из Института органического синтеза имени И. Я. Постовского и Института общей генетики имени Н. И. Вавилова синтезировала ряд соединений на основе имидазотетразинов и проверила их воздействие на болезнетворные бактерии. Статья об исследовании опубликованав European Journal of Medicinal Chemistry, сообщает пресс-служба УрФУ.

Туберкулез, или чахотку, вызывают бактерии из семействаMycobacteriaceae: они образуют похожие на грибницу сети и чаще всего поселяются в легких человека. Именно для ранней диагностики туберкулеза люди каждый год делают в поликлиниках плановую флюорографию. Микобактерии быстро вырабатывают устойчивость к лекарствам, поэтому при лечении приходится применять все более дорогие и токсичные вещества, отравляющие вместе с бактериями и здоровые ткани пациентов.

Определение специфической мишени позволило бы воздействовать только на микобактерии. Ее открытие может перевернуть всю индустрию противотуберкулезных препаратов, особенно если к лекарству против нее не будет вырабатываться устойчивость.

В качестве основы для создания новых препаратов российская исследовательская группа выбрала производные имидазотетразинов. Эти молекулы примечательны тем, что по структуре они очень похожи на широко распространенные в природе пурины - компоненты ДНК. Синтезированные вещества отличаются наличием в их структуре большого числа атомов азота, что придает им особые свойства, позволяющие активно работать в отношении различных биологических мишеней.

Одной из них стал важный для выживания микобактерий фермент, называемый серин-треониновой протеинкиназой. Его роль в болезнетворных бактериях состоит в модификации других белков с помощью присоединения к ним фосфата PO43-и регуляции их активности. Ученые предполагают, что новые лекарственные вещества связываются с серин-треониновой протеинкиназой микобактерий туберкулеза и блокируют ее работу.

Чтобы доказать их эффективность, ученые выращивали культуры микобактерий и наблюдали за реакцией на лекарство: вокруг бумажного диска, пропитанного имидазотетразинами, прекращался рост колонии микроорганизмов.

Исследовательская группа показала, что к изучаемым веществам у микобактерий также вырабатывается устойчивость, но она отличается от устойчивости к стандартным антибиотикам, что подтверждает воздействие на разные мишени. Штаммы микроорганизмов, которые выработали устойчивость к уже используемым антибиотикам, оказываются чувствительными к имидатетразинам и наоборот.

Из десятка синтезированных молекул ученые выбрали наиболее эффективную и в дальнейшем планируют работать над увеличением ее растворимости.

«Благодаря сотрудничеству химиков и биологов удалось не только создать новые соединения и выявить их активность в отношении микобактерий туберкулеза, но и предположить механизм их действия, а также изучить способность микобактерий вырабатывать устойчивость к новым препаратам. Эти данные очень важны, поскольку туберкулезные микобактерии способны легко мутировать, образуя лекарственно-устойчивые штаммы. В результате этого быстро теряется эффективность существующих препаратов, что вызывает серьезные проблемы в современной терапии туберкулеза. Именно новый механизм действия и относительно низкая частота возникновения лекарственно-устойчивых мутантов позволяют рассматривать производные имидазотетразина как перспективные средства в борьбе с туберкулезом», - рассказывает кандидат химических наук, младшийнаучный сотрудник кафедры органической и биомолекулярной химии УрФУ и научный сотрудник лаборатории гетероциклических соединений Института органического синтеза УрО РАН Светлана Толщина.


© Служба новостей «АПИ»

 

 





Оставить комментарий
Комментарии сайта
Вконтакте
Facebook
 
 
Вторник, 24 сентября 2019
 

Читайте также
Технопарк «Университетский» вошел в число самых эффективных в России
Сегодня 13:02 Технопарк «Университетский» вошел в число самых эффективных в России
Уральскому малому бизнесу начали предоставлять новые услуги господдержки
Вчера 15:15 Уральскому малому бизнесу начали предоставлять новые услуги господдержки
В аэропорту Кольцово открываются новые рейсы в Казань
Вчера 12:22 В аэропорту Кольцово открываются новые рейсы в Казань